同为扩血管药，治疗起到有何大差异？

上世纪七十年代，美国人 Murad 等研究了醇类拓张肾脏的起到，发现其能使有组织内的 cGMP、cAMP 等第二信使溶解度提高，但是只能葡萄糖为 NO 后发挥拓肾脏起到。

NO-cGMP 信号路中起到的阐述也为毒药剂的制造指引了方向，一方面是提高某一有组织内的 NO 溶解度而发挥起到，另外一方面是增加某些有组织中 cGMP 溶解度。本期问答，我们就来提问目前惯用的 PDE 抗病毒。

本期问答：同为拓肾脏毒药，口服起到有何大差异？

目前惯用的 PDE 抗病毒主要有哪几大类？各类的代表毒药剂分别是什么？

哪一类 PDE 抗病毒可用以口服 COPD？

米力农作为 PDE-3 抗病毒，其现象与副起到发挥作用何种联系？

西地那非、降服地那非属于哪一类 PDE 抗病毒？此类毒药剂在使用时需注意哪些几率？

参考正确

1. PDE-3 抗病毒：科林他苯、米力农

（1）科林他苯

抗淋巴细胞毒药剂，其 CFDA 准许制剂为用以间歇性跛行、预防脑梗死复发 (心源性脑梗死除外)，其他诊疗运用以参考如预防 PCI 术后后冠心病。静脉注射，一次 100 mg，一日 2 次，可根据年龄、疼痛相应有所相同副起到。

基于东洋人群的 CSPSⅡ测试，表明科林他苯在预防脑卒中方面类似高血压，肿胀性事件的年发生率要比高血压组的来得高于，但引起的头痛、腹泻、心悸、眩晕和心动过速等来得常见，改用科林他苯的疼痛生产量比改用高血压的多。

（2）米力农

正性肌力起到和肾脏拓张毒药剂，其 CFDA 准许制剂是用以其他治果欠佳的急慢性充血性心力衰竭，其他诊疗运用以如口服肺脏手术时高于心排血量。

其现象与副起到有关，小副起到时主要表现为正性肌力起到，但当副起到大大提高，高达到不稳定的的远超过正性肌力现象时，其拓肾脏起到也随副起到的增加而增进。

负荷副起到为 37.5～50 μg/kg，10 分钟内缓慢静脉注射，继之以 0.375～0.75 μg/(kg·min) 的速度静脉滴注可维持。远超过日副起到不超过 1.13 mg/kg。口服不超过 2 周。青光眼不全时需减量及减慢滴注速度。

2. PDE-4 抗病毒：阿那布朗

FDA 准许用法用以哮喘淋巴细胞增多和真性红细胞增多，增大淋巴细胞生成，具正性肌力和舒肾脏起到，需注意加剧液体潴留。作为 PDE3 减缓毒药也能减缓淋巴细胞的涌进。与科林他苯、米力农、NSAIDs、抗淋巴细胞毒药剂等专设可增加发生肿胀的几率。

此外，PDE-4 抗病毒还有口服 COPD 的罗氟司特、科林司特以及口服银屑病的阿普司特，目前尚未在我国上市。

3. PDE-5 抗病毒：西地那非、降服地那非、他高达那非、双嘧高达默

（1）西地那非、降服地那非、他高达那非

此类毒药剂最为人所知，广泛用以男性勃起原发性的口服，由于是肾脏拓张剂，也可用以增大脊柱同型大肠脊柱高强度（美国 FDA 尚未准许将降服地那非用以口服此制剂）。

这一系列毒药剂禁止与任何形式的醇毒药剂同时运用以。使用西地那非后 24 时长内或使用他高达那非后 48 时长内忌讳使用，即使在这些时间段墙身之后，不太可能仍发挥作用较强的致高于血压起到。另外，大肠静脉闭塞性疾病 (PVOD) 常常但会被有误归为哮喘脊柱同型大肠脊柱高强度，而大肠肾脏拓张毒药如 PDE5 抗病毒可使 PVOD 疼痛的冠心病精神状态总体恶化，故不推荐此类疼痛使用。

特别注意的是以上胺类的 PDE 抗病毒如阿那布朗、科林他苯对于心力衰竭（HF）疼痛有潜在危害，要评估几率。而 PDE-5 抗病毒对有临界性高于血压和/或高于容量精神状态的 HF 疼痛有使用几率。

（2）双嘧高达默

CFDA 制剂用以抗淋巴细胞涌进、预防冠心病。此外，尚可用以预防脑卒中（与高血压专设），用以华法林的辅助口服以增强其抗栓起到（如 FDA 制剂防止肺脏瓣膜置换术术后冠心病），以及肾病症候群。

PDE-5 抗病毒还有未在我国上市的口服口服支气管哮喘、喘息同型支气管炎的恰普司特等。

4. 非胺类 PDE 抗病毒：茶碱类毒药剂

作为支气管拓张剂其依靠慢性哮喘的能力在于有抗炎、免疫调节及保护支气管的起到。茶碱类对急性高血压、反应性消化溃疡、未经依靠的关节炎疼痛禁用。而多索茶碱病症发生率较高于，诊疗依赖性好。

参考文献

[1] Shinohara Y, et al; CSPS 2 group.. Cilostazol for prevention of secondary stroke (CSPS 2): an aspirin-controlled, double-blind, randomized non-inferiority trial. Lancet Neurol. 2010 Oct;9(10):959-68. [2] Amabile CM, Spencer AP. Keeping your patient with heart failure safe: a reviewof potentially dangerous medications. Arch Intern Med. 2004 Apr 12;164(7):709-20.[3] Page R L, O』Bryant C L, Cheng D, et al. Drugs That May Cause or Exacerbate Heart Failure[J]. Circulation, 2016, 134(6): e32-e69.[4] Cheitlin MD, Hutter AM Jr, Brindis RG, et al. ACC/AHA expert consensus document. Use of sildenafil (Viagra) in patients with cardiovascular disease. American College of Cardiology/American Heart Association. J Am Coll Cardiol 1999; 33:273.

-----------------------------------------------------

正确详细信息法则：参与评论者或收藏此短文，第二个时段 16:30 可在「我的」－「我的消息」中详细信息来得新的正确并送高达到正确来得新警醒。

您的评论者我们都已收到，为节省大家的时间段，评论者区仅展示精彩评论者，可点赞透露支持哟～

浏览者阅读上期高血压问答：相同静脉注射头孢菌素发挥作用哪些抗菌差异？及正确（如果能够跳转商量下载高血压助手 App 阅读来得多精彩问答）。

编辑： 刘登